Zusatzinformation Fosamprenavir (FPV)

Fosamprenavir (FPV) ist ein sog. Prodrug, eine besser resorbierbare Vorstufe des Proteasehemmers Amprenavir. Der grosse Nachteil von Fosamprenavir, die grosse Anzahl an Tabletten, konnte mit der neuen Formulierung von Fosamprenavir verhindert werden. In dieser neuen Form, hält der Proteasehemmer gegen die Standardsubstanz Lopinavir stand. Beide werden mit Ritonavir "geboostet", im Falle von Lopinavir in der Koformulierung in Kaletra, Fosamprenavir (Telzir) muss mit Norvir(r) kombiniert werden.

Wirksamkeit / Dosierung:
In einer grossen 48 Woche Vergleichsstudie wurde die zweimal tägliche Gabe von FPV/r (700mg Fosamprenavir plus 100mg Ritonavir bid) verglichen mit 2×400/100mg Lopinavir/ritonavir. In dieser wichtigen Studie waren die beiden Substanzen praktisch identisch bezüglich Wirksamkeit als auch bezüglich Nebenwirkungen (Eron et al, Lancet 2006).

Die gute Firksamkeit von Fos-Amprenavir hat sich auch über die Zeit von 96 Wochen bewährt (Barros, et al, EAC 25-26 Oct. 2007 Madrid). An der "Extension-phase" haben sich insgesamt noch 105 Patienten unter FPV/r und 91 Patienten unter LPV/r beteiligt. Nach 96 Wochen waren noch 100 und 81 Patienten in der Studie. Die Wirksamkeit (HIV-RNA Suppressionsrate < 50) war vergleichbar und mit 85% und 75% noch sehr hoch (Abb.). Studien zur einmal täglichen Dosierung von FPV sind unterwegs.

Verträglichkeit
In der genannten Studie der 48 Wochen Daten war die Verträglichkeit von FPV mit LPV praktisch identisch. Insbesondere fand sich keine nennenswerte Abnahme von Lipidstoffwechselstörungen oder Durchfallepisoden unter FPV. In dieser selektionierten Gruppe in der Verlängerungsphase fanden sich kaum noch Nebenwirkungen.