Lange intrazelluläre Wirkdauer von Tenofovir

Normalerweise messen wir lediglich Plasmaspiegel von Medikamenten. Doch HIV-Medikamente wirken intrazellulär, wo sie zunächst noch phosphoryliert werden müssen. Dank der Verfügbarkeit von neuen Methoden werden nun vermehrt auch intrazelluläre substanzen gemessen.

Eine Gruppe aus Santa Fe hat eine Gelegenheit gepackt und bei Hawkins_TDFintra.jpgPatienten unter TDF+ABV+3TC, welche ihre Therapie umstellten die intrazellulären Spiegel nach Absetzen einzelner Substanzen untersucht. Dabei zeigte sich, dass die intrazellulär gemessene Halbwertszeit (HWZ) wesentlich länger ist als die Plasma-HWZ. Für Abacavir betrug die intrazelluläre HWZ 18 Stunden. Doch der grosse Unterschied zeigt sich bei Tenofovir: Hier liegt die mediane HWZ bei 150 Stunden (Range 60h bis >172h). Wie die nebenstehende Abbildung zeigt, bleibt die Substanz über 60h intrazellulrä bei den meisten Patienten stabil hoch.

Die lange HWZ von Tenofovir ist mit ein Grund, weshalb die Substanz zur Zeit für den Einsatz als prä-Expositionsprophylaxe untersucht wird (s. Vortrag Vernazza, Wien 2005).

Quelle: Hawkins et al, JAIDS, 2005;39:406-11


Prof. Dr. med. Pietro Vernazza

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